弹性蛋白 IUPAC名称 2- [4-（2- {4- [1-（2-乙氧基乙基）-1H-苯并咪唑-2-基] -1-哌啶基}乙基）苯基] -2-甲基丙酸 微笑 O = C（O）C（c1ccc（cc1）CCN4CCC（c2nc3ccccc3n2CCOCC）CC4）（C）C 胆碱 InChI = 1S / C28H37N3O3 / c1-4-34-20-19-31-25-8-6-5-7-24（25）29-26（31）22-14-17-30（18-15- 22）16-13-21-9-11-23（12-10-21）28（2,3）27（32）33 / h5-12,22H，4,13-20H2,1-3H3，（H ，32,33） 密钥：ACCMWZWAEFYUGZ-UHFFFAOYSA-N 弹性蛋白 （以品牌名称出售 比拉西 和 Blexten（其中包括），是一个 第二代 抗组胺药 用于治疗以下疾病的药物 过敏性鼻结膜炎 和 荨麻疹 （麻疹）。 它发挥了作为
可选择的 组胺H1 受体 对抗者,[1] 并具有类似于
西替利嗪, 非索非那定 ， 和 去氯雷他定.[2] 它是在 西班牙 经过
FAES法玛. Bilastine已在欧盟批准用于对症性鼻结膜炎和荨麻疹的对症治疗，[3] 但尚未获准在美国使用。[4] Bilastine符合潮流
欧洲过敏与临床免疫学会 （EAACI）和过敏性鼻炎及其影响 哮喘 （ARIA）用于治疗以下疾病的药物标准 过敏性鼻炎.[5] Bilastine已有效治疗过敏性疾病，包括鼻结膜炎。[2] 此外，已证明Bilastine可以改善 生活质量 ，以及与过敏性鼻炎有关的所有鼻和眼症状。[5] 医疗用途过敏性鼻结膜炎已通过10项涉及4600多例患者的临床试验评估了比拉丁在变应性鼻炎（AR）和荨麻疹中的临床疗效。他们都将比拉汀与安慰剂和另一种已证实具有疗效的第二代抗组胺药进行比较（活性比较剂）。 过敏性鼻炎SAR的研究为双盲，安慰剂对照，平行组研究，研究开始时涉及12岁以上有症状疾病的男性和女性患者。每天在治疗前和治疗期间评估鼻部症状（打喷嚏，鼻漏，鼻痒和充血）。还根据0–3量表评估了非鼻部症状（痒的眼睛，水汪汪的眼睛，耳朵发痒和上pa），以便总症状评分（TSS）和其他相关参数可以清楚地反映每位患者和患者的SAR的每日演变治疗组。还评估了生活质量和不适感等参数，并以相同的方式记录了AE的类型和频率，耐受性和总体治疗安全性。在这项SAR研究中，事实证明，在14天的Bilastine中每日口服给药与西替利嗪和去氯雷他定具有相同的疗效。[6] 荨麻疹一篇评论文章对来自试验的数据进行了评估，这些试验详细说明了生物素在皮肤模型和荨麻疹中的功效，以评估生物素在荨麻疹中是否具有最佳剂量。作者得出的结论是，尽管有必要进行对照临床试验来比较荨麻疹患者在现实生活中的剂量增高研究中比拉汀的疗效，但比拉汀在疗效和安全性方面均具有出色的表现，尤其要注意痒的控制。[7] 剂量它被嘴巴吸着，应该被吸住了。它显示了起效迅速（在30-60分钟内）。[2] 仅应由12岁以上的儿童和成人服用。[5] 副作用临床前调查的比拉汀的毒性 毒理学 口服和静脉内给药后对小鼠，大鼠和狗的研究表明，口服大剂量后未观察到死亡率。静脉给药后，小鼠和大鼠的LD50（50％动物的致死剂量）值分别为33和45–75 mg / kg。在四周的时间内，口服（在小鼠，大鼠和狗中）或静脉内（在大鼠和狗中）进行的双足量大量过量给药后，在任何器官中均未观察到毒性迹象。在大鼠，小鼠和兔子的研究中，未发现对生育力有影响，没有致畸或诱变作用，也没有明显的致癌潜力。[8] 在临床研究中，事实证明Bilastine具有良好的耐受性，其不良事件特征与健康志愿者，AR和慢性特发性荨麻疹患者的安慰剂相似。尽管比拉汀和左西替利嗪或地氯雷他定的耐受性特征非常相似，[9] 在SAR的临床分析中，比拉西汀的耐受性明显优于西替利嗪，比拉汀组的不良事件更少。在使用Bilastine的临床试验中未观察到抗胆碱能不良事件。研究期间未报告严重不良事件，生命体征无临床显着变化， 心电图 （ECG）或实验室测试。药代动力学/药效学特征和在特殊人群中的研究表明，在老年患者或慢性肝病或 慢性肾病. 心脏安全迄今为止，在所有已进行的临床试验中都对Bilastine的临床心脏安全性进行了评估。[什么时候？ ] （超过3,500名接受Bilastine治疗的患者），并根据ICH E14指南和食品和药物管理局（FDA）的最苛刻要求进行的I期研究（QT / QTc透彻研究）。[需要引用 ] 当分析所有I期研究的心电图（ECG）数据时，单次剂量（最高为治疗剂量的11倍）或多次剂量（最高为10次）施用比拉汀后，任何参数均无明显变化倍于治疗剂量）。 II期和III期关于AR和荨麻疹的研究（包括12个月的开放标签延长期）未显示出20 mg的双氨汀给药后ECG的改变，也未显示QTc间隔的显着延长。 全面的QT / QTc研究旨在评估对QT / QTc间隔的影响，既包括治疗剂量（20 mg）和100 mg的比拉汀，也包括治疗剂量与常规剂量的酮康唑（400 mg）的共同给药/天），新陈代谢抑制剂和P-gP依赖性转运系统。证实了在4天中施用20和100 mg的弹性蛋白，不会在任何个体中引起QT / QTc间隔持续时间的显着变化。[10][11] 同样，并用20 mg的Bilastine和400 mg的酮康唑时，不会因Bilastine导致QT / QTc间隔显着延长。 互动互动临床前数据表明，双向弹性蛋白与作为这种药物的抑制剂或诱导剂的药物或食物之间可能发生相互作用。 P糖蛋白 。并用Bilastine和葡萄柚汁（一种已知的P-糖蛋白介导的药物转运活化剂）可显着降低Bilastine的全身暴露。[12] 这种相互作用是由于葡萄柚类黄酮对肠道转运系统（例如P-糖蛋白和有机阴离子转运肽（OATP））的已知作用所致。[13] 药理药效学Bilastine结合豚鼠小脑组胺H1受体（Ki = 44 nM）和人重组组胺H1受体（Ki = 64 nM），其亲和力可与 阿司咪唑 和 苯海拉明 ，比西替利嗪高三倍，而非索非那定高五倍（Corcóstegui）。在不同的鼠模型中，通过口服途径产生的比勒斯汀以剂量依赖的方式拮抗组胺的作用，其效力与西替利嗪相似，且比非索非那定大5.5到10倍。[14] 临床前研究表明，与其他组胺受体亚型和其他30种来自不同胺类的受体相比，比拉丁对组胺H1受体的亲和力和特异性。体内实验证实了其抗组胺和抗过敏活性，至少与其他第二代H1抗组胺药（如西替利嗪）相当。[需要引用 ] 药代动力学吸收性在没有食物的情况下，Bilastine吸收最快，在单次和多次给药后约1小时，血浆血浆平均峰值浓度均达到220 ng / mL。[15] 高脂早餐或果汁会降低吸收，估计的全球口服生物利用度约为60％。[15] 在健康成人受试者中，Bilastine在2.5–220 mg剂量范围内具有线性药代动力学，治疗14天后没有累积的迹象。[15] 分配Bilastine分布的表观分布体积为1.29 L / kg，消除半衰期为14.5 h，血浆蛋白结合率为84–90％。[16] 代谢一项经放射性标记的双向弹性蛋白的第一阶段质量平衡研究表明，双向弹性蛋白在人体中的代谢不明显，在尿液和粪便中都被消除，未发生变化，分别占给药剂量的三分之一和三分之二。[17] Bilastine不能轻易穿过血脑屏障，也不会被肝脏代谢。[15] 24小时内消除了96％的给药剂量。[15] 就其抗组胺作用而言，每天24毫克的Bilastine口服剂量（以24小时的皮肤风吹和火炬表面积衡量），Bilastine在整个给药间隔中能够抑制50％的表面积。[15] 化学Bilastine或2- [4- [2- [4- [1-（2-乙氧基乙基）苯并咪唑-2-基]哌啶-1-基]乙基]苯基] -2-甲基丙酸是一种新型分子，具有分子量463.6 道尔顿 化学结构类似于哌啶基-苯并咪唑。[15] 因此，尽管不是结构上衍生的，也不能将Bilastine与市场上许多新的抗组胺药归为同一化学类别。 代谢物 或者 对映体 它们中的任何一个，但旨在满足某项技术的所有要求而设计的原始分子 第二代抗组胺药.[15] 研究使用不同剂量的组胺诱导的临床研究 鲸鱼和耀斑反应 与单次口服西替利嗪10 mg相比，可在24小时内服用。[15] 这项研究的结果表明，在降低健康志愿者中组胺介导的作用方面，比拉司汀至少与西替利嗪一样有效。值得注意的是，与西替利嗪相比，20和50 mg的Bilastine可以显着更快地减少鲸鱼和耀斑的反应。[15] 参考
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Bilaxten 20 mg是什么药？
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