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医学声明。
皮质类固醇
药物种类
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皮质醇
(氢化可的松),一种兼具糖皮质激素及盐皮质激素生理活性之皮质类固醇
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用途多种
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生物目标糖皮质激素受体,盐皮质激素受体
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ATC代码H02
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皮质类固醇”标题相近或相同的条目,请见“
类固醇”。
皮质类固醇(英语:Corticosteroids)是由肾上腺皮质制造和分泌的类固醇激素,也可经由人工合成[1]。它的药理作用复杂,且广泛涉及生理系统作用[2],如压力反应、免疫反应,以及发炎、糖类代谢作用、蛋白质分解代谢、血液中电解质浓度等的控制。皮质类固醇主要分为二类:[1]
- 糖皮质激素:如皮质醇,控制糖类、脂肪和蛋白质的代谢,透过抑制磷脂分泌、降低嗜伊红性白血球功能等其他机制,达到抗炎的目的。
- 盐皮质激素:如醛固酮,控制电解质和水分浓度,主要透过促进肾脏内钠滞留等途径。
人体内普遍存在的天然激素包括:皮质酮(C21H30O4)、可的松(C21H28O5,17-羟-11脱氢皮质(甾)酮)和醛固酮。
生物合成[编辑]
皮质类固醇是以胆固醇为原料在肾上腺皮质所合成。大多数类固醇反应须由细胞色素P450酵素催化。它位于铁氧化还原蛋白内,以粒线体作为辅助因子(除了21-羟化酶和17α-羟化酶以外)。
醛固酮和皮质酮的生物合成途径的第一部分相同,最末部分则分别由醛固酮合成酶和11β-羟化酶中介。这二种酶十分相似,都能进行11β-羟化和12-羟化作用,但前者另能进行18-氧化作用。此外,醛固酮合成酶存在于肾上腺皮质外缘的球状带;11β-羟化酶则可见于束状带和球状带。
分类[编辑]
依化学结构[编辑]
皮质类固醇通常依化学结构不同被分为四类。人体对指定类别的其中一种类固醇产生过敏反应,即表示不耐该类别的所有类固醇[3]。
以粗体标示之类固醇常被用于检测对外用类固醇的过敏反应[4]。
第一类(A组,氢化可的松类)[编辑]- 氢羟肾上腺皮质素、氢化可的松(hydrocortisone)
- 醋酸氢羟肾上腺皮质素、醋酸氢化可的松(hydrocortisone acetate)
- 醋酸肾上腺皮质素(cortisone acetate)
- 巯基氢化可的松特戊酸盐(tixocortol pivalate)
- 培尼皮质醇、泼尼松龙(prednisolone)
- 甲泼尼龙、甲基泼尼龙(methylprednisolone)
- 强的松、去氢可的松、泼尼松(prednisone)
第二类(B组,缩丙酮化合物,及其有关物质类)[编辑]- 曲安奈德、去炎松缩丙酮(triamcinolone acetonide)
- 糠酸莫米松、莫美他松糠酸酯(mometasone furoate)
- 安西奈德(amcinonide)
- 布地奈德(budesonide)
- 地奈德、地索奈德(desonide)
- 氟欣诺能、氟轻松(fluocinonide)
- 醋酸氟轻松(fluocinolone acetonide)
- 哈西奈德、氯氟舒松(halcinonide)
第三类(C组,倍他米松类)[编辑]- 倍他美松、贝皮质醇、培他米松(betamethasone)
- 倍他美松磷酸钠(betamethasone sodium phosphate)
- 地塞米松、迪皮质醇(dexamethasone)
- 地塞米松磷酸钠(dexamethasone sodium phosphate)
- 氟可龙(fluocortolone)
| 第四类(D组,酯类)[编辑]D1组——卤化类(较少不稳定)[编辑]- 氢化可的松-17-戊酸酯(hydrocortisone-17-valerate)
- 卤米松(Halometasone)
- 丙酸氯倍他索(clobetasol propionate)
- 氟可龙己(Fluocortolone caproate)
- 氟可龙戊酸酯(Fluocortolone pivalate)
- 醋酸氟泼尼定(fluprednidene acetate)
- 倍他米松戊酸酯(betamethasone valerate)
- 倍他米松丙酸酯(betamethasone dipropionate)
- 泼尼卡酯(prednicarbate)
D2组——不稳定的前药酯类[编辑]- 氯倍他松-17-丁酸酯(Clobetasone-17-butyrate)
- 氢化可的松-17-醋丙酸酯(Hydrocortisone-17-aceponate)
- 氢化可的松-17-丁丙酸酯(Hydrocortisone-17-buteprate)
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依施用途径[编辑]
外用类固醇[编辑]
主要局部涂抹于皮肤、眼睛和黏膜。
外用类固醇依效力不同分为一到四级;欧洲分类法将药效最强者归入第四级,美国则称之为第一级。
吸入类固醇[编辑]
用于治疗鼻黏膜、鼻窦、支气管和肺部,包括:
- 氟尼缩松(flunisolide)
- 丙酸氟替卡松(氟替卡松丙酸酯/fluticasone propionate)
- 曲安奈德(triamcinolone acetonide)
- 二丙酸倍氯米松 又名贝克每松(beclomethasone dipropionate)
- 布地奈德(budesonide)
此外,有些哮喘药物(商号:Advair)是以氟替卡松丙酸酯结合沙美特罗昔萘酸酯(一种支气管扩张用药),可用于12岁以上儿童。
口服类固醇[编辑]
常见者如泼尼松龙和强的松。
系统性类固醇[编辑]
以注射和非口服途径进入体内。
参考资料[编辑]
- ^ 1.0
1.1 類固醇. 香港中文大学药剂学院. [2011-06-26].
(原始内容存档于2021-09-14).
- ^ 腎上腺皮質類固醇 Adrenal corticosteroids.
行政院卫生署. 2002-11-27
[2011-06-26].[永久失效链接]
- ^ Rietschel, Robert L. Fisher's Contact Dermatitis, 6/e.
Hamilton, Ont: BC Decker Inc. 2007: 256. ISBN 1-55009-378-9
(英语).
- ^ Wolverton, SE. Comprehensive Dermatologic Drug Therapy. WB Saunders. 2001: 562.
ISBN 978-0721677286
(英语).
参见[编辑]
外部链接[编辑]
- 肾上腺皮质类固醇 Adrenal
corticosteroids[永久失效链接],行政院卫生署。
药理学:主要药物分类
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胃肠道/新陈代谢(A)- 胃酸(抗酸药、H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂)
- 止吐药
- 泻药
- 止泻药/止痢药
- 抗肥胖药
- 抗糖尿病药
- 维生素
- 膳食矿物质
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血液系统(B)
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心血管系统(C)心脏治疗/抗心绞痛药(强心苷、抗心律失常药、强心剂) 抗高血压药 ·
利尿剂 · 血管舒张剂 · β受体阻断剂 ·
钙离子通道阻滞剂 ·
肾素-血管紧张素系统(ACE抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、肾素抑制剂) 降血脂药(他汀类、贝特类、胆汁酸螯合剂)
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皮肤科用药(D)润肤剂 · 促愈合剂 ·
止痒剂 · 抗银屑病药 ·
医用敷料
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泌尿生殖系统及性类固醇(G)
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体激素(H)- 下丘脑-垂体激素
- 皮质类固醇
- 性激素
- 甲状腺激素/抗甲状腺药
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抗感染药(J、P、QI)- 抗微生物剂:抗细菌药(抗分支杆菌药)
- 抗真菌药
- 抗病毒药
- 抗寄生虫药
- 静脉注射免疫球蛋白
- 疫苗
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抗肿瘤药(L01-L02)化疗药(抗代谢物、抗肿瘤烷基化物制剂、纺锤体毒素、拓扑异构酶抑制剂)
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免疫用药(L03-L04)免疫调节剂(免疫增强剂、免疫抑制剂)
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肌肉、骨骼和关节系统(M)肌肉增强剂 · 抗炎药(非甾体抗炎药) ·
抗风湿药 · 皮质激素 · 肌肉松弛剂 ·
双磷酸盐
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脑、神经系统(N)麻醉剂(全身麻醉药、局部麻醉药) · 止痛剂 ·
抗偏头痛药 ·
抗惊厥药/情绪稳定药 ·
抗帕金森病药 抗精神障碍药(抗焦虑药、抗精神分裂症药、催眠药/镇静剂) ·
精神兴奋药(抗抑郁药、兴奋剂/觉醒促进剂)
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呼吸系统(R)解充血药 ·
支气管扩张药 · 咳嗽药 · H1受体拮抗剂
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感觉系统(S)眼科用药 · 耳科用药
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其他(V)
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甾体激素(及代谢中间产物)
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前体- 胆固醇
- 22R-羟基胆固醇
- 20α,22R-二羟基胆固醇
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皮质类固醇
糖皮质激素 - 皮质酮
- 皮质醇
- 可的松
- 可托多松/脱氧可的松
- 11-脱氧皮质酮
- 17α-羟孕烯醇酮
- 17α-羟孕酮
- 孕烯醇酮
- 孕酮
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| 盐皮质激素 - 醛固酮
- 皮质酮
- 皮质醇
- Cortodoxone/Deoxycortisol
- 11-脱氧皮质酮
- 5α-Dihydroaldosterone
- 17α-羟孕烯醇酮
- 17-Hydroxyprogesterone
- 18-Hydroxycorticosterone
- 18-羟基-11-脱氧皮质酮
- 孕烯醇酮
- 孕酮
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性类固醇
雄激素 - 雄烯二醇
- 雄烯二酮
- 雄甾酮
- DHEA
- 硫酸DHEA
- 双氢睾酮
- 表雄酮
- 表睾酮
- 16-羟基雄烯二酮
- 16-羟基DHEA
- 硫酸16-羟基DHEA
- 睾酮
|
| 雌激素 - 3β-雄烷二醇
- DHEA
- 雌四醇
- 雌二醇
- 雌酮
- 雌三醇
- 2-羟基雌酮
- 4-羟基雌酮
- 16-羟基雌酮
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| 孕激素 - 17-Hydroxypregnenolone
- 17-Hydroxyprogesterone
- 孕烯醇酮
- Pregnenolone sulfate
- 孕酮
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神经甾体- 四氢孕酮
- 皮质酮
- DHC
- DHDOC
- DHEA
- DHEAS
- DHP
- 11-脱氧皮质酮
- 17-Hydroxypregnenolone
- 17-Hydroxyprogesterone
- 孕烯醇酮
- 硫酸孕烯醇酮
- 孕酮
- THB
- THDOC
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其它相关- 维生素D: 7-脱氢胆固醇
- Calcidiol/Calcifediol
- 骨化三醇
- 胆钙化醇
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皮质类固醇 – 糖皮质激素 和 盐皮质激素
(H02)
(包括A07EA、C05AA、D07、D10AA、R01AD、R03BA、S01BA、S02B和S03B)
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盐皮质激素
(3-酮、4-烯、
16号位无官能基)- 孕烯二酮:醛固酮
- 11-脱氧皮质酮
- 9号位有卤代基:氟氢可的松
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糖皮质激素
(3-酮、4-烯、
11号位有官能基、
17-羟基)
孕烯
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| 孕烯二酮(且20-酮) - 氢化可的松/皮质醇#
(醋丙氢可的松
- 丙丁酸氢化可的松
- 丁酸氢化可的松)
- 布地奈德
- 环索奈德
- 地夫可特
- 甲羟松
- 替可的松
- 6号位有卤代基:氯泼尼醇
- 有卤代基、16号位有官能基:哈西奈德
|
| 妊娠双烯(且1-烯) - 利美索龙
- 有卤代基、16号位有官能基:氟尼缩松
- 去炎松
- 安西缩松
- 肤轻松醋酸酯 (醋酸氟轻松)
|
| Pregnadienediol (且21-羟基) - 强的松(甲泼尼松)
- 6号位有卤代基:氟米龙
- 有卤代基、16号位有官能基:氟可龙(氯可托龙
- 二氟可龙
- 氟可丁)
- 去羟米松
|
| Pregnadienetriol (且11-羟基) - 泼尼松龙#
(甲基强的松龙
- 醋丙甲泼尼龙
- 泼尼卡酯
- 泼尼立定)
- 索奈德
- 有卤代基:氟泼尼龙(二氟孕甾丁酯
- 氟培龙)
- 有卤代基、16号位有官能基:地塞米松#
- 倍他米松(氯倍他索
- 氯倍他松
- 双氟拉松
- 卤米松
- 乌倍他索)
- 倍氯米松
- 帕拉米松
- 阿氯米松
- 氟氯缩松
- 酸氟米松
- 氟泼尼定
|
| Pregnatriene (且2-烯)
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| 雄激素 - 有卤代基、16号位有官能基:氟替卡松 (丙酸氟替卡松
- 糠酸氟替卡松)
|
| 其他/未分类的 - 有卤代基:氯替泼诺
- 有卤代基、16号位有官能基:氟氢缩松
- 福莫可他
- 莫美他松糠酸酯
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醛固酮受体拮抗剂
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合成改性剂
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- #世卫基本药物(WHO-EM)
- ‡从市场撤回
- †临床试验第三阶段
- §临床试验未到第三阶段
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内分泌系统索引 |
| 描述
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| 疾病
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| 治疗- 程序
- 药物
- 钙平衡
- 皮质类固醇
- 口服降血糖药物
- 脑下垂体及下视丘
- 甲状腺
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糖皮质激素
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受体
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酶
(抑制剂)
20,22-Desmolase - 22-ABC
- 3,3′-Dimethoxybenzidine
- 3-Methoxybenzidine
- Aminoglutethimide
- Cyanoketone
- Danazol
- Etomidate
- Mitotane
- Trilostane
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| 17α-Hydroxylase, 17,20-Lyase - 22-ABC
- 22-Oxime
- Abiraterone
- Bifonazole
- 克催玛汝
- Cyanoketone
- Cyproterone
- Danazol
- 益康唑
- Galeterone
- Gestrinone
- Isoconazole
- 酮康唑
- L-39
- Liarozole
- LY-207,320
- MDL-27,302
- 咪康唑
- 美服培酮
- Orteronel
- Pioglitazone
- 罗格列酮
- Spironolactone
- Stanozolol
- SU-10,603
- 转化生长因子-β
- Tioconazole
- Troglitazone
- VN/87-1
- YM116
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| 3β-HSD - 4-MA
- Azastene
- Cyanoketone
- Danazol
- Epostane
- Genistein
- Gestrinone
- Metyrapone
- Norethisterone
- Oxymetholone
- Pioglitazone
- 罗格列酮
- Trilostane
- Troglitazone
|
| 21-羟化酶 - Aminoglutethimide
- Amphenone B
- Bifonazole
- 克催玛汝
- 地西泮
- 益康唑
- Genistein
- Isoconazole
- 酮康唑
- Metyrapone
- 咪康唑
- 咪达唑仑
- Tioconazole
|
| 11β-Hydroxylase - Aminoglutethimide
- Canrenone
- Etomidate
- Fadrozole
- FETO
- 酮康唑
- Metomidate
- Metyrapone
- Mitotane
- Potassium canrenoate
- Spironolactone
- Trilostane
|
| 18-Hydroxylase - Aminoglutethimide
- Canrenone
- FAD286
- Fadrozole
- 酮康唑
- LCI699
- Metyrapone
- Mespirenone
- Potassium canrenoate
- Spironolactone
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其它
内源 - 糖皮质激素: 皮质酮
- 可的松
- Cortodoxone/Deoxycortisol
- 皮质醇
- Antiglucocorticoids: 17-Hydroxyprogesterone
- 11-脱氧皮质酮
- 孕烯醇酮
- 孕酮
- 前体: 胆固醇
- 22R-Hydroxycholesterol
- 20α,22R-Dihydroxycholesterol
- 孕烯醇酮
- 17-Hydroxypregnenolone
- 17-Hydroxyprogesterone
- 孕酮
- 11-脱氧皮质酮
|
| 间接 - ACTH/Corticotropin
- CRH
- DHEA
- DHEA sulfate
- 血浆蛋白(Transcortin、Albumin)
- 抗利尿激素
|
| 外科手术 - Adrenalectomy
- Hypophysectomy
|
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规范控制
- LCCN:
sh85001012
- LNB: 000311266
- NDL: 00563657
- NKC:
ph221879
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