氯 硝 西泮 用量

臨床資料
商品名	Klonopin, Rivotril, Clonotril
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a682279
核准狀況	美 FDA: Clonazepam
懷孕分級	澳: C
依賴性	Moderate[1]
给药途径	口服、肌肉注射、靜脈注射、舌下
ATC碼	N03AE01 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	澳: 限医生处方（S4） 加: Schedule IV 德: Anlage III 英: Class C 美: Schedule IV 臺: 第四級管制藥品 India: schedule H
藥物動力學數據
生物利用度	90%
血漿蛋白結合率	~85%
药物代谢	肝臟（CYP3A4）
藥效起始時間	一小時內[2]
生物半衰期	18–50 小時
作用時間	6–12 小時[2]
排泄途徑	腎代謝
识别信息
IUPAC命名法 5-(2-Chlorophenyl)-7-nitro-1,3-dihydro-1,4-benzodiazepin-2-one
CAS号	1622-61-3
PubChem CID	2802
IUPHAR/BPS	6963
DrugBank	DB01068
ChemSpider	2700
UNII	5PE9FDE8GB
KEGG	D00280
ChEBI	CHEBI:3756
ChEMBL	ChEMBL452
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID1022845
ECHA InfoCard	100.015.088
化学信息
化学式	C15H10ClN3O3
摩尔质量	315.715
3D model (JSmol)	Interactive image
SMILES [O-] [N+](C1=CC2=C(C=C1)NC(CN=C2C3=CC=CC=C3Cl)=O)=O
InChI InChI=1S/C15H10ClN3O3/c16-12-4-2-1-3-10(12)15-11-7-9(19(21)22)5-6-13(11)18-14(20)8-17-15/h2-7H,8H2,(H,18,20)  Key:DGBIGWXXNGSACT-UHFFFAOYSA-N
(verify)

氯硝西泮（Clonazepam），常見商品名「Klonopin」、「利福全」，為一種苯二氮䓬类鎮定劑，常用於治療及預防癲癇發作、恐慌症，以及靜坐不能[3]。本品可以口服[3]，藥物會在服藥後1小時內作用，效果可維持6至12小時[2]。

常見副作用包含嗜睡、協調不佳，及易怒，另也可能增加自殺的機會。長期使用可能導致個體對藥物產生耐受性及依賴性，停藥後則可能出現戒斷症[3]。三分之一的用藥者的依賴性長達四周以上[4]。妊娠期間用藥可能會傷害胎兒[3]。本品會作用於於GABAA受體，增加GABA的效果[4]。

氯硝西泮於1964年成功申請專利，並於1975年在美國上市[5]，本品屬於通用名药物[3]，在发展中国家每錠的批發價約在 0.01 至 0.07 美金之間[6]，在美國則約為0.40美金[3]。本品在許多地區被用做娛樂性藥物[7][8]。

用量[编辑]

• 催眠一般用2至4mg，睡前口服、或晨起口服，服後忌開車船飛機等或操作重機械等設備。
• 用于镇静和急性焦虑状态時，一般用1至2mg/次肌注。
• 用于癫痫发作時，可以1至2mg/次静注。

生理依赖[编辑]

氯硝西泮属于中枢神经抑制剂，长于两周的服用会引发生理性的药物依赖。

戒断时有两种临床认可的方法，常见方法是转为服用地西泮过渡，逐渐递减停止。日服3毫克氯硝西泮的使用者，应分为120星期逐步戒断，每次降低阶度之间应等待3-4个星期。另一种是逐步降低氯硝西泮的服用剂量。

突然停止服用氯硝西泮可以导致苯二氮䓬类药物戒斷症候群的症状：

• 轻度症状：腹痛、肌肉酸痛、怕光、视力模糊、语言困难、感冒症状、失眠、噩梦、情绪不稳、心跳过速、高血压、丧失平衡、虚汗
• 严重症状：抑郁症、自杀倾向、人格失常、抽搐、幻觉、僵硬症（可能致命）、休克

骤停后，较严重的症状可以持续数个月到一年之久，才开始减轻。

注意事項[编辑]

老年人对药物较敏感，应适当减少用量。副作用有共济失调等。

合成路线[编辑]

參考文獻[编辑]

1. ^ Saunders Nursing Drug Handbook 2014
2. ^ 2.0 2.1 2.2 Cooper, edited by Grant. Therapeutic uses of botulinum toxin. Totowa, N.J.: Humana Press. 2007: 214 [2016-08-13]. ISBN 9781597452472. （原始内容存档于2016-08-19）.
3. ^ 3.0 3.1 3.2 3.3 3.4 3.5 Clonazepam. The American Society of Health-System Pharmacists. [Aug 15, 2015]. （原始内容存档于2015-09-05）.
4. ^ 4.0 4.1 Riss, J.; Cloyd, J.; Gates, J.; Collins, S. Benzodiazepines in epilepsy: pharmacology and pharmacokinetics.. Acta Neurol Scand. Aug 2008, 118 (2): 69–86 [2016-08-13]. PMID 18384456. doi:10.1111/j.1600-0404.2008.01004.x. （原始内容 (PDF)存档于2020-04-04）.
5. ^ Shorter, Edward. B. A Historical Dictionary of Psychiatry. Oxford University Press. 2005 [2016-08-13]. ISBN 9780190292010. （原始内容存档于2019-12-09）.
6. ^ Clonazepam. International Drug Price Indicator Guide. [15 August 2015].[永久失效連結]
7. ^ Martino, edited by Davide; Cavanna, Andrea E. Advances in the neurochemistry and neuropharmacology of Tourette Syndrome. Burlington: Elsevier Science. 2013: 357 [2016-08-13]. ISBN 9780124115613. （原始内容存档于2015-10-02）. In several countries, presciption and use is now severely limited due to abusive recreational use of clonazepam.
8. ^ Fisher, Gary L. Encyclopedia of substance abuse prevention, treatment, & recovery. Los Angeles: SAGE. 2009: 100 [2016-08-13]. ISBN 9781412950848. （原始内容存档于2016-08-12）. frequently abused

參見[编辑]

• 苯二氮䓬类药物
• 苯二氮䓬类药物依賴性
• 苯二氮䓬类药物戒斷症候群
• 苯二氮䓬类药物長期使用效應
• 共濟失調
• 強直症
• 猝倒

外部連結[编辑]

• Carlos, Jean-Marc, The Treatment of Panic Disorder: Abstract and Introduction （页面存档备份，存于互联网档案馆）
• Rx-List - Clonazepam
• Poisons Information Monograph - Clonazepam （页面存档备份，存于互联网档案馆）
• FDA prescription insert （页面存档备份，存于互联网档案馆）